8.15.2015



CASOS CLÍNICOS.
Los estudiantes deberan resolver los siguientes casos clínicos para lo cual podrán trabajar individual o por grupos a libre decisión. La sustentación será de carácter individual.

Nº1 Ternero atendido de urgencia por una neumonía causada por un microorganismo Gram (-). Se recomienda la adminnstración intravenosa de tobramicina. La depuración, el volumen de distribución y la vida media biológica son respectivamente 80 ml/min, 40 lts y 2 horas. ¿Qué dosis de mantenimento se debe administrar cada 6 horas para obtener una concentración plasmática constante de 4 mg/litro?
Nº2 Se internó un canino, 2 horas después de habérsele administrado accidentalmente una sobredosis de fenobarbital (biodisponibilidad = 1, es decir del 100%). La concentración plasmática del fármaco en el momento de la admisión, es de 100 mg/litro y el volumen aparente de distribución, la vida media y la depuración del fenobarbital son de 100 lts, 2 días y 35 lts/día. Aproximadamente, ¿cual fue la dosis ingerida?
Nº3Yegua de 320 Kg en estado de embarazo (primer trimestre), que se le diagnosticó un proceso infeccioso en la faringe y laringe que debe ser corregido mediante antibioterapia, decidiendo el uso de un fármaco por vía intramuscular, que no represente riesgos altos en la vida del feto y por supuesto de la madre. Al realizar un examen detallado se cataloga como un animal en estado fisiológico general muy bueno, actividad microsomal hepática buena y funcionamiento renal excelente. El Principio activo del antibiótico indicado posee el siguiente comportamiento farmacocinético esperado. Alta hidrosolubilidad, unión a proteínas plasmáticas del 80%, excreción renal del 92% en forma activa, el resto se elimina por vía biliar, velocidad de eliminación 510 mg/día, por vía intramuscular la absorción completa se logra en 12 minutos. La dosis del principio activo es de 12 mg/kg. Resuelva los siguientes interrogantes (prepare una sencilla y concreta explicación del porqué de sus respuestas) :
  1. Teniendo en cuenta las variaciones farmacocinéticas del embarazo un clínico recomendaría:
    1. Sustituir el fármaco por uno más liposoluble
    2. Disminuir la dosis debido a que hay mucho fármaco libre
    3. Mantener la dosis pero concomitantemente, administrar un inductor del metabolismo hepático
    4. Incrementar la dosis, ya que la excreción renal lo permite
    5. Únicamente A y B son correctas
    6. Ninguna de las anteriores recomendaciones se aplica
  2. Realice la curva de desaparición del fármaco en la sangre y la VMB
  3. Qué cantidad en mg totales del principio activo, son los que se excrectan por vía renal?
  4. El principio activo tiene efecto de primer paso?
  5. El principio activo posee circulación entero hepática?
  6. A la cuarta (4) hora de haber aplicado la dosis inicial, ¿qué cantidad del principio activo está unido a la albúmina y qué cantidad es fármaco libre?
  7. ¿Cuánto tiempo se necesita para eliminar el 100 % del fármaco que se excreta por vía renal?
  8. Si se requiere que la dosis mínima disponible en sangre (concentración mínima inhibitoria), sea de 2.000 mg, en qué tiempo debe volver a colocarse una dosis contando desde la primera aplicación?
  9. ¿Si la concentración plasmática del fármaco en forma libre es tóxica a 65 mg/kg, hay posibilidades de que la paciente muestre signos clínicos de intoxicación? Enumere las situaciones de orden fisiológico, patológico, farmacológico o clínico que deberían darse para que se presenten signos de intoxicación.
  10. ¿Se podría calcular el índice terapéutico del antibiótico y su clasificación tóxica?
Nº4 Bovino hembra Raza Holstein 500 Kg, en etapa de producción. Alimentación: Concentrados. El mayordomo manifiesta que el animal se pasó una cerca y estuvo consumiendo plantas de la orilla de un lago hace 2 días. Anamnesis: Trastorno principal: Unas especies de tumores sobre el dorso de la paciente. Duración: Hace 24 horas Impresión Gral. inicial: Nivel de conciencia: Atenta. Comportamiento: Equilibrada. Andares: Normales. Posición: De pie. Pelaje: Fino sin alopecias. Parámetros fisiológicos: Movimiento respiratorio Costoabdominal. FR: 22 x minuto. Temperatura corporal: 39,8°C. FC: 30 x minuto. Pulso: normal y simétrico. Mucosas: enrojecidas sin secreciones - Tiempo de llenado capilar: 1 seg. Ganglios Linfáticos: Todos pequeños, redondos, lisos, duros y móviles. Signos Clínicos: Eritema generalizada en la piel, edemas multifocales en la dermis y tumefacciones en el espesor de la piel como elevaciones desde 2 cm a 6 cm de diámetro en las regiones dorsales desde la cabeza hacia la base de la cola incluyendo la región de los costillares. Diarrea acuosa. No hay prurito.

N° 5 Canino de Raza Cocker Spaniel, hembra de 9 años, peso 25 Kg. Alimentación: Comida casera y concentrados. Anamnesis: Trastorno principal: Tos y ahogamiento. Duración: Inició hace cerca de 2 meses. Se ha medicado con Dextrometorfano y Gluayacolato de Glicerilo, con lo cual mejora por unos días, pero vuelve a aparecer la tos. Debilidad después de levantarse. El propietario manifiesta que la ve menos activa. El motivo de la consulta se debe a que hace 8 horas tuvo tos y perdió el nivel de conciencia por unos 3 minutos. Impresión Gral. inicial: Estado corporal: Sobrepeso, Nivel de conciencia: Normal, Comportamiento: Equilibrado, Posición: De pie, Andares: Normales,Pelaje: Fino, abundante y bien cuidado. Parámetros fisiológicos: Movimiento respiratorio costoabdominal, FR: 48 x minuto,FC: 136 x minuto, Pulso: arrítmico, débil y tardío.Temperatura corporal: 38.6°C. Mucosas: enrojecidas sin secreciones - Tiempo de llenado capilar: 2 seg. Ganglios Linfáticos: Todos pequeños, redondos, lisos, duros y móviles. Signos Clínicos: Soplo sistólico mejor audible en el lado izquierdo, estertores crepitantes sobre todo en la inspiración.

1.30.2015

BIENVENIDOS AL PUNTO DE ENCUENTRO VIRTUAL DE ESTUDIOSOS DE FARMACOLOGÍA Y TOXICOLOGÍA VETERINARIA 2015

Este será un medio de comunicación entre mis alumnos del curso Farmacología y Toxicología Veterinaria de la Facultad de Medicina Veterinaria y Zootecnia de la Universidad Cooperativa de Colombia. Aquí publicaré documentos soporte de cada temática y todo lo que contribuya a mejorar la comunicación y el entendimiento de esta hermosa asignatura que se constituye en una base de clínica indiscutible.

7.31.2011

ANALISIS DE ALGUNOS CONCEPTOS FARMACOCINÉTICOS


CONCENTRACIÓN PLASMÁTICA DE LOS FÁRMACOS
Cuando se resuelven problemas farmacocinéticos es fundamental medir la concentración del fármaco en la sangre ya que es un indicativo muy aproximado de la concentración del fármaco en el sito de acción.
La desaparición sanguínea de un fármaco estará en función de dos eventos farmacocinéticos: 1) El ritmo de distribución, es decir la velocidad y forma como el fármaco se incorpora al agua corporal total del animal. 2) La biotransformación y excreción es decir en función de su eliminación.
Por ello contamos con dos medidas o parámetros de cálculo matemático que pueden ser muy representativas para la Distribución el Volumen aparente de distribución (VD) y para la eliminación la Depuración total (CLt).
Las curvas que grafican la concentración plasmática del fármaco con respecto a las medidas de tiempo, tienen su propia interpretación. El ascenso a la curva nos muestra el comportamiento de la absorción y el punto máximo de ella se conoce como concentración máxima plasmática (Co). Si realizamos una perpendicular a la línea horizontal encontraremos el tiempo en el que se logra esa máxima concentración con referencia al momento en el cual el medicamento fue colocado en una vía de administración. Recuerde que el fármaco va a ocupar un cierto volumen plasmático. El descenso de la curva nos indica el proceso de eliminación o depuración el decir la biotransformación y la excreción, e inclusive la distribución. El área bajo la curva nos permite asimilarla a la concentración total del fármaco administrado y a las características individuales del fármaco en su proceso de distribución. Todos los procesos farmacocinéticos que puedan ser afectados, quedarán registrados en las variaciones de las gráficas.
Cuando se estudia el comportamiento farmacocinético de una sola dosis lo que se hace es determinar la concentración plasmática en tiempos o periodos de tiempo. Así es como se elaboran los modelos farmacocinéticos de cada uno de los fármacos que estudiaremos.
VMB
Vida media biológica. Conocida como el tiempo que se necesita para que la máxima concentración plasmática de un fármaco se reduzca a la mitad. La gran mayoría de fármacos usados tanto en medicina veterinaria como humana, poseen una cinética de primer orden lo que hace que exista una constante de eliminación (Ke) que permite establecer una VMB, fundamental para establecer los procesos posológicos, es decir las dosis sucesivas de una fármaco, si lo que se desea es mantener un nivel sanguíneo determinado para causar un efecto farmacológico.
La Ke es igual a la depuración del fármaco CL sobre el volumen aparente de distribución VD. Su valor para los fármacos de cinética de primer orden es 0.693
Los fármacos de VMB larga son aquellos que sufren un proceso de depuración renal lenta y viceversa los fármacos de VMB corta son aquellos cuyo proceso de eliminación es rápida, básicamente una biotransformación rápida. Ahora un fármaco puede tener una depuración (CL) elevada, pero si es captado por algunos tejidos, su VMB puede ser larga y su volumen aparente de distribución (VD) también elevado. Lo mismo puede suceder cuando el fármaco tiene afinidad al tejido adiposo y allí se acumula. Recordemos entonces que la VMB puede estar influenciada por muchos factores farmacocinéticos y farmacodinámicos.
BIODISPONIBILIDAD (F)
Es la magnitud el fármaco que se absorbe y está disponible en el lugar de acción terapéutica. Dicho sitio de acción puede ser reemplazado, en términos de cálculo, por un líquido biológico que refleje el acceso a ese órgano. En el caso de aplicaciones intravenosas la biodisponibilidad será total es decir 100% y en términos de los cálculos matemáticos será la fracción completa es decir 1. Las otras vías de administración suelen presentar valores inferiores a la fracción debido a la dificultad para acceder a la sangre, las pérdidas del principio activo y fenómenos fisiológicos, y son propias de cada fármaco; por ejemplo existen biodisponibilidades de 0.95, de 0.88 etc.
DEPURACIÓN O ACLARAMIENTO DEL PLASMA SANGUÍNEO (CL)
Se conoce con las siglas CL. Es el volumen del plasma del cual el fármaco es removido en unidad de tiempo. Se expresa en ml o litros por minuto u horas. Corresponde a la relación entre la velocidad de eliminación de la vía estudiada sobre la concentración del fármaco en el plasma sanguíneo. Entonces CL = Ve x Concentración plasmática del fármaco.
Estas relaciones de concentración están en función del hematocrito y de la unión del fármaco con proteínas plasmáticas, de manera que una fuerte unión entre Fármaco y proteína plasmática conduce a una menor depuración y viceversa. La depuración está influenciada directamente por la biotransformación básicamente hepática, y el metabolismo hepático está influenciado a su vez por la cantidad del flujo sanguíneo que penetre órgano y esta a su vez está influenciada por la actividad cardíaca y los procesos hemodinámicos en los vasos sanguíneos.
VOLUMEN APARENTE DE DISTRIBUCIÓN (VD)
Es volumen del líquido orgánico dentro del cual debe estar uniformemente distribuido el fármaco cuando su concentración en todos sus componentes esté en equilibrio con el plasma. Este concepto está basado en la propiedad fisiológica de los gradientes de concentración.
Entonces VD = Cantidad total del Fármaco sobre la Concentración del Fármaco en la sangre.
El fármaco se puede distribuir en el plasma sanguíneo, en el agua corporal total o se puede almacenar en algunos tejidos considerados de depósito. Si el 100% del fármaco se uniera a proteínas plasmáticas el VD sería el plasma total es decir el 4% del peso corporal del mamífero. Si por el contrario el fármaco tuviera la afinidad de unirse en el agua tanto extracelular como intracelular (ACT Agua corporal total), el VD sería el 60% del peso corporal. Ejemplo un equino con 350Kg de peso tiene el 60% de su peso representada en ACT (210 litros) y el 4% (14 litros) representada en plasma sanguíneo.
TIEMPO DE LATENCIA (TL)
Tiempo que transcurre desde el momento de la administración de un fármaco hasta que se inicia el efecto farmacológico
FORMULAS A TENER EN CUENTA EN PROBLEMAS FARMACOCINÉTICOS
Dosis de mantenimiento de fármacos(DM) = Concentración plasmática promedio en equilibrio (C) X la Depuración (CL) dividido entre la biodisponibilidad (F)
Concentración plasmática promedio en equilibrio (C)(mgrs/Litro) = Biodisponibilidad (F) X Dosis administrada (D) sobre la Depuración (CL) x El intervalo de tiempo entre dosis (t)
La depuración (CL) = Velocidad de eliminación del fármaco (Ve) sobre la concentración plasmática del fármaco
El volumen aparente de distribución (VD) = Dosis administrada (D) sobre la concentración plasmática máxima (Co)
La concentración de fármaco promedio en equilibrio (C)= Velocidad de administración intravenosa de un fármaco (Vi) sobre la depuración (CL)
La VMB = 0.693 X el volumen aparente de distribución (VD) sobre la depuración (CL)

La Dosis carga (Dc) o dosis inicial = Concentración plasmática en equilibrio X Volumen Aparente de distribución (VD) Dividido sobre la biodisponibilidad (F)

La concentración plasmática en equilibrio = La velocidad de administración (Vi) dividida sobre la depuración del fármaco (CL)

Origen de los Fármacos

Formas farmaceúticas

Vías de administración farmacológica

Farmacocinética

Farmacodinamia

Ejemplos de cálculo de dosis

Historia Farmacología Toxicología Veterinaria

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